Международное непатентованное название: Флуоксетин (Fluoxetin)

Лекарственная форма: капсулы

Состав:

• 1 капсула содержит:
• активное вещество: Флуоксетин 20 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, диметикон

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант

Фармакодинамика

Нондеп — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина (5НТ — рецепторы) в синапсах нейронов ЦНС, мало влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Нондеп является слабым антагонистом холинергических, адренергических альфа 1- и альфа 2 — рецепторов, Н 1 — гистаминовых рецепторов. При длительном применении Нондеп вызывает снижение чувствительности или функциональной активности С1 -рецепторов. В отличии от большинства антидепрессантов Нондеп не снижает функциональной активности постсинаптических β — адренорецепторов.

В терапевтических дозах препарат блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

По спектру действия Нондеп относится к антидепрессантам, сочетающим тимоаналептический и стимулирующий эффекты. Кроме того, вызывает редукцию обсессивно — компульсивных расстройств.

Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Вызывает снижение аппетита и может приводить к уменьшению массы тела.

Не вызывает седативного эффекта.

При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно — сосудистой и других систем.

Стойкий клинический эффект развивается через 2 недели регулярного приема препарата и продолжается в течение нескольких недель после его отмены.

Фармакокинетика

Хорошо (до 95%) абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но несколько замедляет его скорость.

Максимальная концентрация в препарата плазме определяется через 6–8 часов после приема. Связь с белками плазмы — 65–90%. Биодоступность — более 60%. Максимальный эффект появляется через 8–10 часов после приема внутрь. Хорошо проникает в ткани, в т. ч. через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени путем диметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится, в основном, почками (величина клиренса флуоксетина составляет 94–704 мл/ мин), 12% через кишечник. Период полувыведения флуоксетина около 3–6 суток, норфлуоксетина — 4–16 суток. Почечная недостаточность не оказывает заметного влияния на скорость выведения лекарства. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется (при дефиците Р45011D6). Проникает (25% от концентрации в плазме) в грудное молоко.

Показания к применению:

Применять по назначению врача во избежание осложнений!

• Депрессии различного генеза;
• Обсессивно-компульсивные состояния;
• Булимический невроз, нервная булимия;
• В комплексном лечении алкоголизма;

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, начиная с 20 мг один раз в день, независимо от приема пищи. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 40–60 мг в сутки, разделенных на два (утром и в полдень) или три приема в течение дня.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 80 мг. При депрессиях различного генеза, обсессивно-компульсивных состояниях начальная доза препарата — 20 мг 1 раз/сут. в первой половине дня (утром), независимо от приема пищи. Терапевтический эффект препарата проявляется через 2–4 недели после начала лечения, у некоторых он может достигаться позже.

При отсутствии или недостаточности ожидаемого эффекта, через несколько недель, можно увеличить дозу, но не более чем до 80 мг в 2–3 приема.

При нервной булимии флуоксетин применяется в суточной дозе 60 мг, разделенной на 2–3 приема.

У больных с нарушениями функции печени или почек необходимо снижать дозу препарата или увеличивать интервал между его приемами.

Передозировка:

Симптомы: гипомания, появление ажитации и двигательного беспокойства, тошноты и рвоты, судорожные припадки, нарушение сердечного ритма, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддержание сердечной деятельности. Специфические антагонисты к флуоксетину не найдены.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• атония мочевого пузыря;
• выраженное нарушение функции почек;
• закрытоугольная глаукома;
• аденома предстательной железы;
• судорожный синдром различного генеза;
• эпилепсия;
• одновременное назначение ингибиторов МАО;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст;

Побочные действия:

Нондеп обычно хорошо переносится.

В начале терапии или при повышении дозы может отмечаться:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревога, раздражительность, нервозность, усиление тревоги, повышенная утомляемость, нарушение сна или сонливость, кошмарные сновидения, головная боль, нарушение остроты зрения, мидриаз, нарушение вкусовых ощущений, расстройства мышления, тремор, акатизия, атаксия, деперсонализация, мышечные подергивания, щечно-язычный синдром, миоклония.
  При развитии на фоне приема Нондепа развернутого судорожного припадка препарат необходимо отменить;

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия — тошнота, реже рвота, диарея, запор, дисфагия. Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела;
• Со стороны мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания, частое мочеиспускание, недержание или задержка мочи;
• Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, расстройство эякуляции, отсутствие оргазма, импотенция, дисменорея;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
• Со стороны свертывающей системы крови: кожные геморрагии;
• Аллергические реакции: при применении Нондепа возможно развитие аллергических реакций в виде появления кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека, крапивницы или расстройств, сходных с сывороточной болезнью, озноба, повышения температуры, боли в мышцах и суставах. При появлении кожной сыпи и артропатии прием флуоксетина следует прекратить. Возможно применение антигистаминных или стероидных препаратов;
• Прочие: у больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии Нондепом и гипергликемии после отмены препарата. Появление гипонатриемии, особенно у больных пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нондеп несовместим с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегелином, триптофаном — может возникнуть «серотониновый синдром» (гипертермия, регидность мышц, миоклонус, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея). При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т. ч. этанолом), усиливает их эффект. Усиливает действие трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), антикоагулянтов и гипогликемизирующих лекарственных препаратов. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации лития в плазме.

Меры предосторожности и особые указания:

Относительно длинный период полувыведения флуоксетина и его метаболитов из организма может быть причиной удерживания терапевтической концентрации лекарств в сыворотке крови в течение нескольких недель после его отмены.

С осторожностью, под строгим контролем врача назначают Нондеп при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении функции печени и почек. Лечение следует начинать с половины доз.

У больных с сахарным диабетом во время терапии Нондепом возможно развитие гипогликемии, а после его отмены- гипергликемии, что требует коррекции режима дозирования гипогликемизирующих препаратов. У пациентов с эпилепсией (в т. ч. в анамнезе) при применении Нондепа существует вероятность развития эпилептических припадков.

Период между отменой ингибиторов МАО и началом приема Нондепа должен быть не менее 2 недель, а между отменой Нондепа и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.

Во время приема препарата необходимо исключить употребление алкоголя, а также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска: капсулы по 20 мг

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Срок годности: не отпускать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25˚С, в защищенном от света месте.

Хранить в месте недоступном для детей.